Препарат париет инструкция по применению

Париет® (20 мг)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – рабепразола натрия 20 мг (эквивалентно рабепразолу 18.85 мг),

вспомогательные вещества: маннит, магния оксид, гидрокси-пропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза), гидроксипропил-целлюлоза, магния стеарат, этанол*,

внутренняя оболочка: этилцеллюлоза, магния оксид, этанол*,

оболочка, растворимая в кишечнике: гипромеллозы фталат, диацетилиро-ванный моноглицерид, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), воск карнаубский, этанол*, вода очищенная*, бутан-1-ол*

чернила Edible Ink Red A1: шеллак белый, железа оксид красный (Е172), воск карнаубский, спирт этиловый дегидратированный*, эфир глицерина с жирными кислотами*, 1-бутанол.

*- испаряется в процессе производства

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Рабепразол.

Код АТХ А02ВС04

Фармакологические свойства

Рабепразол натрия выпускается в форме таблеток с кишечнорастворимой оболочкой. Такая форма выпуска объясняется неустойчивостью рабепразола натрия в кислой среде. Поэтому всасывание лекарственного вещества начинается только в кишечнике. Рабепразол натрия имеет высокую скорость всасывания, а максимальные его уровни в плазме определяются примерно через 3,5 ч после приема дозы 20 мг.

Максимальная концентрация рабепразола натрия в плазме (Cmax) и показатель AUC изменяются линейно в дозовом диапазоне от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность пероральной дозы 20 мг (по сравнению с внутривенной дозой) составляет около 52%, в большей степени за счёт пресистемного метаболизма.

Кроме того, биодоступность препарата не возрастает после повторного приема. У здоровых лиц период полураспада в плазме составляет около часа (от 0,7 до 1,5 ч), а общий клиренс –283±98 мл/мин. Клинически значимого взаимодействия, связанного с приемом пищи, нет. Ни пища, ни время приема препарата не влияют на всасывание рабепразола.

Уровень связывания рабепразола натрия с белками плазмы человека составляет около 97%.

Метаболизм и выведение из организма

Рабепразол, как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, метаболизируется в печени, при участии цитохрома Р450 (CYP450). Исследования in vitro с печеночными микросомами человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). В этих исследованиях рабепразол в ожидаемых плазменных концентрациях у человека не подавлял и не стимулировал CYP3A4. Эти результаты свидетельствуют о том, что между рабепразолом и циклоспорином взаимодействия не ожидается.

У человека основными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме, являются тиоэфир (M1) и карбоновая кислота (М6), а сульфоновый метаболит (М2), десметилтиоэфир (М4) и конъюгат с меркаптуриновой кислотой (М5) определяются в меньших количествах. Только десметиловый метаболит (М3) обладает малой антисекреторной активностью, но он не определяется в плазме.

После приема однократной дозы 14С-меченого рабепразола натрия в таблетках с кишечнорастворимой оболочкой не определялось выведения неизмененного лекарственного препарата с мочой. Примерно 90% дозы выводилось с мочой, главным образом, в виде двух метаболитов: конъюгатов меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в виде двух неизвестных метаболитов, также выявленных в доклинических токсикологических исследованиях. Остаток дозы выводился из организма с калом.

С учётом поправок на рост и массу тела не выявлено половых различий в фармакокинетических параметрах рабепразола в дозе 20 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (клиренс креатинина 1 года) может слегка увеличиться риск переломов бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. Согласно данным наблюдательных исследований можно предположить, что терапия ингибиторами протонной помпы может привести к возрастанию общего риска переломов на 10-40%. В некоторых случаях такое увеличение может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами, а также принимать адекватное количество витамина D и кальция.

Сопутствующее применение рабепразола с метотрексатом

Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При введении метотрексата в высоких дозах, у некоторых пациентов может быть рассмотрен вопрос о временной отмене ИПП (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Влияние на всасывание витамина B12

Рабепразол натрия, как и все препараты, блокирующие выработку соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.

Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)

Ингибиторы протонового насоса могут вызывать в очень редких случаях подострую кожную красную волчанку. В случае возникновения поражении, особенно на подвергающихся солнечному лучу участках, и если они сопровождаются артралгией, то пациент незамедлительно должен обратиться за медицинской и медико-санитарной помощью, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Париет®. ПККВ после предварительного лечения ингибиторами протонового насоса может увеличить риск возникновения ПККВ с другими ингибиторами протонового насоса.

Беременность и период лактации

Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет.

Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Лечение препаратом Париет® во время беременности противопоказано.

Возможность попадания рабепразола натрия в грудное молоко женщин не установлена, а исследований с участием кормящих грудью женщин не проводилось. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс. Лечение препаратом Париет® при грудном вскармливании противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Фармакодинамические свойства рабепразола натрия и профиль его нежелательных явлений из клинических исследований свидетельствуют о небольшой вероятности влияния на вождение автотранспорта и управление механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Передозировка

Сообщалось об ограниченном числе случаев умышленной или случайной передозировки. Максимальное установленное количество принятого препарата не превышало 60 мг 2 раза в сутки или 160 мг один раз в сутки. Эффекты были минимально выражены, соответствовали известному профилю нежелательных реакций, которые проходили самостоятельно без какого-либо дополнительного медицинского вмешательства.

Лечение: специфического антидота не существует. Препарат имеет высокий уровень связывания с белками с плазмы, поэтому не может быть удален путем диализа. В случае передозировки необходимо провести симптоматическое и поддерживающее лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из двух слоев алюминия.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности препарата.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Бушу Фармасьютикалс Лтд., завод Мисато, Япония

950 Hiroki, Ohaza, Misato-machi, Kodama-gun, Saitama-ken

Упаковщик

Силаг АГ, Швейцария

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Джонсон & Джонсон», Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

филиал ООО “Джонсон & Джонсон” в Республике Казахстан

050040, г. Алматы, ул. Тимирязева, 42, павильон № 23 «А»

Париет

Состав

В таблетках содержится активный компонент: рабепразол натрий.

Дополнительные составляющие: манит, магния оксид, гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, диацетилированный моноглицерид, тальк, титана диоксид, железа оксид красный, карнаубский воск, чернила пищевые серые F6.

Форма выпуска

Выпускается Париет в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, по 10 мг, 20 мг активного вещества. Таблетки упакованы в блистеры по 7 или 14 штук, по 1-2 блистера в пачке.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно противоязвенное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рабепразол является антисекреторным веществом, производным бензимидазола. Для этого компонента характерно подавление секреции желудочного сока при специфическом ингибировании H+/K+-АТФазы в области секреторной поверхности париетальных клеток ЖКТ. При этом H+/K+-АТФаза является белковым комплексом, функционирующим по типу протонной помпы. Поэтому можно сказать, что рабепразол натрия – это ингибитор протонной помпы в области желудка, блокирующий финальную стадию выработки кислоты. Этот эффект считается дозозависимым и вызывает подавление базальной и стимулируемой выработки кислоты, без зависимости от раздражителя. Для рабепразола натрия не характерны антихолинергические свойства.

Абсорбция рабепразола из ЖКТ происходит достаточно быстро. Поэтому достижение максимальной концентрации вещества отмечается уже спустя 3,5 ч при приёме дозы 20 мг. При этом абсолютная биодоступность составляет примерно 52%. Многократный приём препарата не влияет на изменение биодоступности.

В организме человека рабепразол связывается с белками плазмы на 97%. Основная часть рабепразола выводится в составе мочи, преимущественно в виде метаболитов: карбоновой кислоты и конъюгата меркаптуровой и других веществ. Выведение оставшейся части препарата происходит с калом и желчью.

Показания к применению

Показания на Париет в различных дозировках несколько отличаются. Поэтому таблетки 10 мг назначаются при:

диспепсии, вызванной высокой кислотностью желудочного сока, сопровождаемой изжогой и кислой отрыжкой.

Препарат 20 мг рекомендуется к приёму при:

• язвенной болезни желудка, 12-перстной кишки при обострениях;
• эрозивной и язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и рефлюкс-эзофагите;
• неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• синдроме Золлингера-Эллисона и состояниях, связанных с патологической гиперсекрецией;
• эрадикацииHelicobacter pyloriдля больных язвенными поражениями.

Противопоказания к применению

Лекарство не назначают при:

• гиперчувствительностик рабепразолу;
• лактации, беременности;
• возрасте до 12 лет – препарат по 10 мг, до 18 лет – 20 мг.

Побочные эффекты

Как показывает клиническая практика, в большинстве случаев данное лекарство пациенты переносят хорошо. Если возникают побочные эффекты, то обычно они носят слабую выраженность и быстро проходят, например: головная боль, метеоризм, боли в животе, запор, ощущение сухости в ротовой полости, головокружение, высыпание, периферический отёк и так далее.

Таблетки Париет, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данное лекарство предназначено для приёма внутрь, в целом виде. При этом отмечается, что на активность основного компонента не влияет время приёма или употребление еды.

Как сообщает инструкция по применению Париета 10 мг, его назначают к приёму по таблетке раз в сутки, предпочтительно утром до еды, так как это повышает эффективность лечения.

Таблетки 20 мг назначают при осложнённых заболеваниях ЖКТ, поэтому как принимать их при различных нарушениях указывает специалист. Кроме того, при разных болезнях устанавливается не только определённая дозировка и схема лечения, но и его длительность. Поэтому самостоятельно принимать данный препарат не следует.

Передозировка

Случаи передозировки в клинической практике не отмечены, однако полностью исключать их не следует. Предполагается, что приём высоких доз препарата может усилить выраженность побочных эффектов. Лечение проводится в зависимости от симптоматики.

Взаимодействие

Как правило, приём данного препарата с другими средствами не приводит к значительному лекарственному взаимодействию. Однако для рабепразола натрия характерно устойчивое и длительное подавление выработки желудочного сока. При этом возможно взаимодействие с компонентами, абсорбция которых имеет зависимость от pH.

Сочетание с кетоконазолом снижает его абсорбцию на 30%, а у дигоксина повышает на 22%. По этой причине необходима корректировка дозировки в сторону снижения или увеличения.

Одновременный приём рабепразола натрия с жирной пищей нередко замедляет его всасывание на 4 и более часов, не оказывая влияние на его концентрацию в организме. Комбинации с метотрексатом, особенно в повышенных дозировках увеличивает его концентрацию или метаболита – гидроксиметотрексата почти в 2 раза.

Условия продажи

Таблетки 10 мг отпускают без рецепта.

Париет 20 мг можно приобрести при наличии рецепта врача.

Условия хранения

Для хранения препарата требуется сухое, прохладное и тёмное место, недоступное детям.

ПАРИЕТ

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав

Париет – противоязвенное, лекарственное средство, которое нормализует кислотность желудка, ингибитор протонной помпы.
Париет считается наиболее эффективным препаратом для контроля симптомов и лечения осложнений ГЭРБ, таких как рефлюкс-эзофагит и пищевод Барретта.
Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования H+/K+-АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. H+/K+-АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты, независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.

Показания к применению

Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, Париет 10 мг показаниями являются: симптомы диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока, в т.ч. симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (изжога, кислая отрыжка).
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, Париет 20 мг:
– язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;
– язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
– эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь и рефлюкс-эзофагит;
– поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
– неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
– синдром Золлингера-Эллисона и состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
– эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией).

Способ применения

Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 нед.
Безопасность и эффективность рабепразола натрия для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола натрия для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Побочные действия

Исходя из опыта клинических исследований, можно сделать вывод, что Париет обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер. При приеме препарата Париет в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек.
Со стороны иммунной системы: редко — острые системные аллергические реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипомагниемия.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — буллезные высыпания, крапивница, очень редко — мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия, артралгия.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия.
Изменений других лабораторных показателей в ходе приема рабепразола натрия не наблюдалось. Согласно данным постмаркетинговых наблюдений, при приеме ингибиторов протонной помпы (ИПП) возможно увеличении риска возникновения переломов .

Противопоказания

Противопоказаниями к применению таблеток Париет являются: гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата; беременность; период лактации; детский возраст (до 18 лет — для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг; и до 12 лет — для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг).
Дополнительно для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг с осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.
Дополнительно для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг с осторожностью: детский возраст.

Беременность

Париет не следует применять при беременности за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода.
Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому Париет нельзя назначать кормящим женщинам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рабепразол натрия, как и другие ИПП, метаболизируется с участием системы цитохрома P450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4.
Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с лекарственными веществами, которые метаболизируются системой цитохрома P450, — варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируется ли у пациентов диазепам усиленно или слабо).
Было проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трех препаратов (РАК — рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и Cmax для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Cmax для рабепразола увеличились на 11 и 34% соответственно, а для 14-гидрокси-кларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и Cmax увеличились на 42 и 46% соответственно — для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.

Передозировка

Симптомы передозировки Париета: данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабепразола не было отмечено.
Лечение: специфический антидот неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы и поэтому не выводится с помощью диализа. Рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, Париет 10 мг, 20 мг. По 7 или 14 табл. в блистере из двух слоев алюминия. По 1 или 2 блистера в картонной пачке.