Тренпентал инструкция по применению
Тренпентал
Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.
Инструкция по применению
Международное наименование
Групповая принадлежность
Описание действующего вещества (МНН)
Лекарственная форма
Фармакологическое действие
Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует ФДЭ, повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию УОК и МОК без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких – улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС.
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий (“перемежающейся” хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Показания
Противопоказания
Гиперчувствительность к пентоксифиллину и др. производным ксантина; острый инфаркт миокарда; порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации.
Для в/в введения (дополнительно) – аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.C осторожностью. Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), ХСН, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (для приема внутрь), состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночная и/или почечная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны ССС: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности “печеночных” трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и ЩФ.
Применение и дозировка
В/а и в/в (больной должен находиться в положении “лежа”), в/м, внутрь. Больным с ХПН (КК менее 10 мл/мин) назначают 50-70% от обычной дозы.
В/в медленно, 50 мг на 10 мл 0.9% раствора NaCl (в течение 10 мин), затем капельно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0.9% раствора NaCl или в 5% растворе декстрозы (длительность введения – 90-180 мин).
В/а – сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0.9% раствора NaCl, а в последующие дни – по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя (скорость введения – 10 мг/мин).
В/м глубоко – по 100-200 мг 2-3 раза в сутки. Параллельно с парентеральным назначением можно назначать внутрь, в дозе до 800-1200 мг/сут за 2-3 приема, после еды.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу делят на 3 приема. Начальная доза – 600 мг/сут. По мере улучшения состояния дозу можно уменьшить до 300 мг/сут.
Пролонгированные лекарственные формы назначают 2-3 раза в сутки.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические ЛС, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль Hb и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Табачный дым может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении “лежа”.
Взаимодействие
Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), анитибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов – цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Увеличивает эффективность гипотензивных ЛС, инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с др. ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.
Даже самая убитая печень очищается этим средством!
Кардиолог: “Не губите сердце таблетками! На ночь выпивайте чашку простого. “
Елена Малышева: “Окулисты молчали об этом! Простой способ вернуть себе 100% зрение за считанные дни. “
Тренпентал – инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: ТРЕНПЕНТАЛ ®
Международное непатентованное название:
Химическое название: 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин
Лекарственная форма:
Состав:
Описание: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению ц-АМФ в клетках. Повышает эластичность мембраны эритроцитов, снижает их адгезию, уменьшает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови. Блокирует аденозиновые рецепторы.
Фармакокинетика. Метаболизируется печенью. В процессе метаболизма образуется несколько активных метаболитов. Препарат выводится в основном через почки в виде метаболитов. Менее 4% от введенной дозы выводится с калом. У больных с нарушенной функцией печени биодоступность препарата увеличивается и удлиняется его период полувыведения.
Показания к применению
Нарушения периферического кровообращения. Ишемический церебральный инсульт; нарушения кровообращения мозга в следствие атеросклероза, дисциркуляторная энцефалопатия. Трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий или вен, варикозным расширением вен, отморожением. Диабетическая ангиопатия. Нарушения кровообращения в сосудах глаза, нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и подобным препаратам и веществам из группы ксантиновых дериватов, таких как теофилин, кофеин, аминофиллин или теобромин;
- острый инфаркт миокарда;
- массивное кровотечение;
- кровоизлияние в мозг;
- массивное кровоизлияние в сетчатку;
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- выраженные нарушения ритма сердца; детский возраст до 18 лет;
Меры предосторожности
Препарат хорошо переносится больными при рекомендованной скорости инфузии или при инъекциях. При внутривенном и внутриартериальном введении препарата необходимо соблюдать осторожность. Доза препарата должна быть снижена для больных с низким и нестабильным артериальным давлением. У пожилых людей выведение препарата уменьшается, в связи с чем может потребоваться уменьшение дозы препарата. У больных с сердечной недостаточностью и заболеваниями печени и почек препарат должен применяться с осторожностью.
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей не изучались. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Беременность и период кормления грудью
Лечение беременных препаратом Тренпентал не рекомендуется. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому кормящие женщины должны либо воздержаться от грудного вскармливания, либо им должно назначаться иное лечение.
Способ применения и дозы
Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально. Внутривенно капельно вводится медленно в дозе 0,1 г в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (длительность введения – 90-180 минут); внутриартериально -сначала в дозе 0,1 г в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида а в последующие дни – по 0,2 – 0,3 г в 30-50 мл растворителя (скорость введения: 0,1 г (5 мл 2% раствора Тренпентала) в течение 10 минут).
Особые указания
Совместимость раствора Тренпентала с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Побочное действие
Во время введения препарата может отмечаться покраснение лица, ощущение жжения кожи, снижение артериального давления, чувство жара, аритмии, боль в области грудной клетки, головокружение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- пентоксифиллин может усиливать действие других лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики);
- усиливает влияние на систему свертывания таких препаратов, как цефамандол, цефаперазон, цефотетан, моксалактам, пликамицин, вальпроевая кислота;
- пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных препаратов, инсулина, пероральных сахароснижающих препаратов;
- циметидин увеличивает стабильную концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с чем, может наблюдаться учащение возникновения побочных эффектов последнего;
- Совместное назначение с другими препаратами, представителями этой группы, может усиливать возбуждение ЦНС.
Передозировка
Первые признаки передозировки: слабость, головокружение, тахикардия и понижение артериального давления, развитие сонливости, обморок, возбуждение, судороги.
Лечение симптоматическое: поддержание или восстановление артериального давления, поддержание функции дыхания.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 2% в ампулах по 5 мл в ампуле., и ампулах тёмного стекла 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.
Условия хранения
Список Б. Хранить в защищенном от света месте при температуре, не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек Отпускается по рецепту.
Производитель ЗАО «Брынцалов-А», 113105, Россия, г. Москва, ул. Нагатинская, 1.
Тренпентал
Показания к применению
Нарушения периферического кровообращения (“перемежающаяся” хромота на фоне диабетической ангиопатии, облитерирующего эндартериита), болезнь Рейно, нарушения трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения); нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постапоплексические состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции); ИБС, состояние после перенесенного инфаркта миокарда; острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха; ХОБЛ, бронхиальная астма; импотенция сосудистого генеза.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
драже, капсулы, концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для внутрисосудистого введения, таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочко
Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.
Противопоказания
Гиперчувствительность к пентоксифиллину и др. производным ксантина; острый инфаркт миокарда; порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации.
Для в/в введения (дополнительно) – аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.C осторожностью. Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), ХСН, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (для приема внутрь), состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночная и/или почечная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
Как применять: дозировка и курс лечения
В/а и в/в (больной должен находиться в положении “лежа”), в/м, внутрь. Больным с ХПН (КК менее 10 мл/мин) назначают 50-70% от обычной дозы.
В/в медленно, 50 мг на 10 мл 0.9% раствора NaCl (в течение 10 мин), затем капельно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0.9% раствора NaCl или в 5% растворе декстрозы (длительность введения – 90-180 мин).
В/а – сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0.9% раствора NaCl, а в последующие дни – по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя (скорость введения – 10 мг/мин).
В/м глубоко – по 100-200 мг 2-3 раза в сутки. Параллельно с парентеральным назначением можно назначать внутрь, в дозе до 800-1200 мг/сут за 2-3 приема, после еды.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу делят на 3 приема. Начальная доза – 600 мг/сут. По мере улучшения состояния дозу можно уменьшить до 300 мг/сут.
Пролонгированные лекарственные формы назначают 2-3 раза в сутки.
Фармакологическое действие
Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует ФДЭ, повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию УОК и МОК без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких – улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС.
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий (“перемежающейся” хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Побочные действия
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны ССС: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности “печеночных” трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и ЩФ.Передозировка. Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа “кофейной гущи”).
Лечение: промывание желудка с последующим введением внутрь активированного угля, симптоматическая терапия (в т.ч. меры, направленные на поддержание дыхания и АД), неотложные мероприятия при кровотечении.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические ЛС, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль Hb и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Табачный дым может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении “лежа”.
Взаимодействие
Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), анитибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов – цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Увеличивает эффективность гипотензивных ЛС, инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с др. ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.
Тренпентал ® (Trenpental)
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологические группы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит пентоксифиллина 0,1 г; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 6 упаковок.
1 мл раствора для инъекций — 0,02 г; в ампулах по 5 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 упаковка.
Фармакологическое действие
Ингибирует фосфодиэстеразу и аденозиновые рецепторы, способствует накоплению цАМФ в клетках. Улучшает реологические свойства крови (уменьшает адгезию эритроцитов, агрегацию тромбоцитов, вязкость крови).
Показания препарата Тренпентал ®
Нарушение периферического кровообращения, обусловленное атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), воспалением; острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического типа; атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия, ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно); трофические нарушения тканей вследствие недостаточности артериальной или венозной микроциркуляции (трофическая язва, посттромбофлебитический синдром, обморожения, гангрена); облитерирующий эндартериит; острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза; нарушение слуха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к производным ксантина (теофиллин, кофеин, аминофиллин, теобромин), острый инфаркт миокарда, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку, выраженный атеросклероз коронарных и сосудов головного мозга, тяжелые аритмии, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Таблетки: чаще всего — тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диспептические явления; реже — головная боль, головокружение, повышенная нервозность, кожные аллергические реакции; редко — понижение АД , стенокардия, аритмия; в отдельных случаях — желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, щелочной фосфатазы).
Имеются отдельные сообщения о возможности возникновения кровотечений (из ЖКТ, в кожу, в слизистые оболочки), тромбоцитопении и апластической анемии
Раствор для инъекций: покраснение лица, ощущение жара и жжения кожи, понижение АД , аритмии, боль в груди, головокружение.
Взаимодействие
Усиливает действие лекарственных средств, влияющих на систему свертывания крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), влияние на систему свертывания крови цефамандола, цефоперазона, цефотетана, моксалактама, пликамицина, вальпроевой кислоты; усиливает действие антигипертензивных и противодиабетических средств (как инсулина, так и пероральных сахароснижающих).
Циметидин увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме (может увеличиваться частота побочных действий последнего).
Одновременное назначение с другими препаратами этой группы может усиливать возбуждение ЦНС .
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, по 0,2 г 3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 1,2 г/сут и принимают в 2–3 приема. Курс — 1–3 мес.
В/в, в/а . В/в капельно медленно — в дозе 0,1 г в 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (длительность введения — 90–180 мин), в/а — сначала в дозе 0,1 г в 20–50 мл изотонического раствора натрия хлорида, в последующие дни — по 0,2–0,3 г в 30–50 мл растворителя (скорость введения: 5 мл в течение 10 мин).
Меры предосторожности
Лечение следует проводить под регулярным контролем картины крови.
Пациенты с выраженными нарушениями функции почек нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении.
Если в период лечения возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.
С особой осторожностью, под тщательным врачебным наблюдением назначать пациентам с атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случае артериальной гипотензии и нарушения сердечного ритма.
С осторожностью назначать пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).
Больным с лабильным АД и со склонностью к артериальной гипотензии, а также с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Особые указания
Совместимость раствора для инъекций с инфузионными растворами необходимо проверять в каждом конкретном случае.
При проведении инфузии пациент должен находиться в положении лежа.
Условия хранения препарата Тренпентал ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Тренпентал ®
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
ТРЕНПЕНТАЛ
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Раствор для инъекций 2% | 1 мл | 1 амп. |
пентоксифиллин | 20 мг | 100 мг |
5 мл – ампулы (5) – упаковки контурные пластиковые (1) – пачки картонные.
5 мл – ампулы (5) – упаковки контурные пластиковые (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.
Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.
При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Отмечается незначительный метаболизм при “первом прохождении” через печень. Связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени. Некоторые метаболиты являются активными. T 1/2 из плазмы неизмененного вещества составляет 0.4-0.8 ч, метаболитов – 1-1.6 ч. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть (около 4%) – через кишечник.
Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.
Показания
Противопоказания
Острый инфаркт миокарда, порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) – аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина.
Дозировка
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.
Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипертензивных препаратов.
На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.
При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом – повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами – возможно понижение АД; с гепарином, фибринолитическими препаратами – усиление противосвертывающего действия.
Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.
Особые указания
C осторожностью применять при лабильности АД (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.
В период лечения следует контролировать уровень АД.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.
При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.
Беременность и лактация
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено.
Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.