Троксерутин что это такое

Троксерутин что это такое

CAS номер: 7085-55-4
Брутто формула: C33H42O19
Внешний вид: порошок светло-желтого цвета.
Химическое название: Trihydroxyethylrutin; 3′,4′,7-Tris[O-(2-hydroxyethyl)]rutin (3 ‘, 4’, 7-Трис [O- (2-гидроксиэтил)] рутин).
Физико-химические свойства:
Молекулярная формула C33H42O19
Молекулярная масса 742.68 г/моль
Растворимость в воде: 100 mg/mL.

Троксерутин – это биофлавоноид, выделенный из растения Sophora japonica. В организме он уменьшает агрегацию эритроцитов и тем самым оказывает положительное действие на застой, капиллярную перфузию и трофические осложнения хронической венозной недостаточности.

Используется в медицинских целях и в косметических. Троксерутин – это форма рутина, которая наиболее легко поглощается кожей. Троксерутин защищает кровеносные и лимфатические сосуды, контролируя их напряжение, гибкость и проницаемость. В результате он предотвращает разрыв кровеносных и лимфатических сосудов. Минимизирует эритему. Оказывает успокаивающее действие на сверхактивные кровеносные сосуды и розацеа.

Фармакодинамические эффекты троксерутина используются в основном для лечения хронической венозной недостаточности более 50 лет с 1960 года.

Положительные эффекты троксерутина на организм, в этом признаке объясняются его антитромботической, фибринолитической, антигемопоэтической способностями снижать вязкость крови и адгезию лейкоцитов к венозной стенке. Troxerutin непосредственно влияет на агрегацию эритроцитов, который в основном действует в более высоких дозах и позволяет увеличить кровоток в микроциркуляцию. Также существует антиоксидантный эффект, хотя он и незначителен. Основными показаниями троксерутина являются хроническая венозная недостаточность и геморрой. Однако, в настоящее время он изучается в ряде новых показаний, например, при терапии простуды при диабетической ретинопатии, при лечении лимфедемы. Свойства троксерутина все же в основном используются при хронической венозной недостаточности: он действует как на сосудистую стенку, так и на клетки плазмы крови.

Клинические исследования продемонстрировали его прямое влияние на агрегацию эритроцитов, которое происходит особенно при более высоких дозах.

На основе троксерутина произведено огромное количество фармакологических препаратов наружного локального (крем, гель, мазь), так и системного действия ( парентеральные и пероральные препараты).

Способ получения троксерутина включает экстракцию реакционного растворителя карбинола в реакционном реакторе, последовательное добавление реакционного основного вещества рутина и гидроксида натрия катализатора в режиме литья, затем прессование реакционного основного вещества этиленоксида, введение инертного газа, регулирование давления реакционного реактора до 0,4-0,6 МПа, введение пара и нагревание пара до температуры 85-95oC. Массовое соотношение рутина и карбинола составляет 1: 3,5-5, весовое соотношение рутина и гидроксида натрия составляет 100: 0,55. -0,7, а весовое соотношение рутина и этиленоксида составляет 1: 0,3-0,5. Содержание тригидроксиэтилрутина в троксерутине составляет 88-93%.

Или другой способ, включающий следующие стадии: обработка рутина с получением 7-моноэтилолрутина с массовым содержанием выше 98%, непрерывное гидроксиэтилирование 7-моноэтилолрутина с получением троксерутина с содержанием примесей негидроксиэтилированных производных менее 2% и массовым содержанием 7 3 ‘, 4′-троксерутин выше 80% и очистка полученного выше продукта с получением 7,3′, 4’-троксерутина с весовым содержанием выше 98%.

Действие на организм:

Troxerutin имеет два механизма действия:

1) влияет на реологические свойства крови ( то есть ее гемодинамические свойства, или текучесть) и сосудистой стенки и, следовательно, улучшает венозный поток и уменьшает капиллярное сопротивление

2) Снижает гиперагрегацию эритроцитов, тем самым улучшая кровоснабжение области микроциркуляции.

Троксерутин, работает таким образом, что блокируют инактивацию норадреналина и пролонгируют вазоконстрикцию, вызванную, как раз с помощью норадреналина. Троксерутин комплиментарен к молекулам венозной стенки, вследствие чего тромбоциты перестают адгезировать к внеклеточной матрице сосуда, что в свою очередь и приводит к уменьшению агрегации эритроцитов.

В целом, троксерутин ингибирует уменьшение аденозинтрифосфата в эндотелиальных клетках венозных стенок во время гипоксии. Это снижение ослабляет воспалительный ответ, адгезию нейтрофилов, повреждения сосудов и высвобождения фактора роста.

Элиминация происходит в основном с желчью и мочой.

Последние опубликованные данные( от 2016 года) свидетельствуют о том, что троксерутин, тригидроксиэтилированное производное природного биофлавоноида рутина, оказывает также благоприятное воздействие на симптомы, связанные с диабетом. Исследовали влияние троксерутина на усиление глюконеогенеза в печени у мышей, получавших диету с высоким содержанием жиров (HFD), и механизмы, лежащие в основе этих эффектов.

Мышей разделили на четыре группы: контрольная группа, группа HFD, группа HFD + троксерутин и группа троксерутин. Группу «троксерутин» лечили путем ежедневного перорального введения в дозах 150 мг / кг / сутки в течение 20 недель. Таурурсодезоксихолевая кислота (TUDCA) использовалась для подавления стресса в эндоплазматической сети (ER стресс). Наши результаты показали, что троксерутин эффективно улучшал ожирение и связанные с ним метаболические параметры, а также повреждения печени у мышей, получавших HFD. Кроме того, троксерутин значительно ослабляет усиление глюконеогенеза в печени у мышей, получавших HFD. Кроме того, троксерутин заметно подавлял активацию транскрипции ядерного фактора -κB (NF-κB) p65 и высвобождение воспалительных цитокинов в печени, обработанной HFD. Механизм: троксерутин резко снижал экспрессию нуклеотидного домена олигомеризации (NOD), а также взаимодействие между NOD1 / 2 и взаимодействующим белком-2 (RIP2), уменьшая вызванный окислительным стрессом ER стресс в печени, обработанной HFD, что было подтверждено TUDCA. Эти улучшающие эффекты троксерутина на печеночные нарушения глюкозы могут быть опосредованы его эффектом против ожирения. В заключение, троксерутин заметно уменьшал вызванное HFD усиление глюконеогенеза в печени посредством его ингибирующего воздействия на ER-опосредованную стрессом активацию NOD и последующее воспаление, которое может быть опосредовано его эффектом против ожирения.

Токсикологических данных нет.

Троксерутин – инструкция по применению

НСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Троксерутин Зентива

Международное непатентованное название препарата: троксерутин

Лекарственная форма:

Состав
Каждая капсула содержит:
Активное вещество: троксерутин 300 мг.
Вспомогательные вещества: макрогол 6000, магния стеарат.
Оболочка капсулы:
корпус – титана диоксид, желатин;
крышечка – краситель хинолиновый желтый, краситель железа оксид красный, титана диоксид, желатин.

Описание
Твердые желатиновые капсулы.
Корпус – белого цвета; крышечка – желтого цвета.
Содержимое капсул – гранулят желтого цвета (может иметь вид уплотненной массы в форме цилиндра).

Фармакотерапевтическая группа
Венотонизирующее и венопротекторное средство.

Код ATX [С05СА04]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Венотонизирующее, ангиопротекторное средство, биофлавоноид. Уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, укрепляет сосудистую стенку, улучшает микроциркуляцию, оказывает противоотечное действие. Участвует в окислительно-восстановительных процессах, блокирует гиалуроновую кислоту клеточных оболочек. Увеличивает плотность сосудистой стенки, уменьшает экссудацию жидкой части плазмы и диапедез клеток крови. Снижает воспаление в сосудистой стенке, ограничивая прилипание к ее поверхности тромбоцитов.
Применение троксерутина возможно как на начальных, так и на поздних стадиях лечения хронической венозной недостаточности, возможно применение в качестве одного из компонентов комплексного лечения.

Фармакокинетика
После приёма внутрь препарат абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме отмечается в среднем через 2 часа после приема. Метаболизируется в печени, частично выводится в неизмененном виде с мочой и желчью.

Показания к применению