apriorisvet.ru

Троксерутин что это такое

Троксерутин что это такое

CAS номер: 7085-55-4
Брутто формула: C33H42O19
Внешний вид: порошок светло-желтого цвета.
Химическое название: Trihydroxyethylrutin; 3′,4′,7-Tris[O-(2-hydroxyethyl)]rutin (3 ‘, 4’, 7-Трис [O- (2-гидроксиэтил)] рутин).
Физико-химические свойства:
Молекулярная формула C33H42O19
Молекулярная масса 742.68 г/моль
Растворимость в воде: 100 mg/mL.

Троксерутин – это биофлавоноид, выделенный из растения Sophora japonica. В организме он уменьшает агрегацию эритроцитов и тем самым оказывает положительное действие на застой, капиллярную перфузию и трофические осложнения хронической венозной недостаточности.

Используется в медицинских целях и в косметических. Троксерутин – это форма рутина, которая наиболее легко поглощается кожей. Троксерутин защищает кровеносные и лимфатические сосуды, контролируя их напряжение, гибкость и проницаемость. В результате он предотвращает разрыв кровеносных и лимфатических сосудов. Минимизирует эритему. Оказывает успокаивающее действие на сверхактивные кровеносные сосуды и розацеа.

Фармакодинамические эффекты троксерутина используются в основном для лечения хронической венозной недостаточности более 50 лет с 1960 года.

Положительные эффекты троксерутина на организм, в этом признаке объясняются его антитромботической, фибринолитической, антигемопоэтической способностями снижать вязкость крови и адгезию лейкоцитов к венозной стенке. Troxerutin непосредственно влияет на агрегацию эритроцитов, который в основном действует в более высоких дозах и позволяет увеличить кровоток в микроциркуляцию. Также существует антиоксидантный эффект, хотя он и незначителен. Основными показаниями троксерутина являются хроническая венозная недостаточность и геморрой. Однако, в настоящее время он изучается в ряде новых показаний, например, при терапии простуды при диабетической ретинопатии, при лечении лимфедемы. Свойства троксерутина все же в основном используются при хронической венозной недостаточности: он действует как на сосудистую стенку, так и на клетки плазмы крови.

Клинические исследования продемонстрировали его прямое влияние на агрегацию эритроцитов, которое происходит особенно при более высоких дозах.

На основе троксерутина произведено огромное количество фармакологических препаратов наружного локального (крем, гель, мазь), так и системного действия ( парентеральные и пероральные препараты).

Способ получения троксерутина включает экстракцию реакционного растворителя карбинола в реакционном реакторе, последовательное добавление реакционного основного вещества рутина и гидроксида натрия катализатора в режиме литья, затем прессование реакционного основного вещества этиленоксида, введение инертного газа, регулирование давления реакционного реактора до 0,4-0,6 МПа, введение пара и нагревание пара до температуры 85-95oC. Массовое соотношение рутина и карбинола составляет 1: 3,5-5, весовое соотношение рутина и гидроксида натрия составляет 100: 0,55. -0,7, а весовое соотношение рутина и этиленоксида составляет 1: 0,3-0,5. Содержание тригидроксиэтилрутина в троксерутине составляет 88-93%.

Или другой способ, включающий следующие стадии: обработка рутина с получением 7-моноэтилолрутина с массовым содержанием выше 98%, непрерывное гидроксиэтилирование 7-моноэтилолрутина с получением троксерутина с содержанием примесей негидроксиэтилированных производных менее 2% и массовым содержанием 7 3 ‘, 4′-троксерутин выше 80% и очистка полученного выше продукта с получением 7,3′, 4’-троксерутина с весовым содержанием выше 98%.

Действие на организм:

Troxerutin имеет два механизма действия:

1) влияет на реологические свойства крови ( то есть ее гемодинамические свойства, или текучесть) и сосудистой стенки и, следовательно, улучшает венозный поток и уменьшает капиллярное сопротивление

2) Снижает гиперагрегацию эритроцитов, тем самым улучшая кровоснабжение области микроциркуляции.

Троксерутин, работает таким образом, что блокируют инактивацию норадреналина и пролонгируют вазоконстрикцию, вызванную, как раз с помощью норадреналина. Троксерутин комплиментарен к молекулам венозной стенки, вследствие чего тромбоциты перестают адгезировать к внеклеточной матрице сосуда, что в свою очередь и приводит к уменьшению агрегации эритроцитов.

Читать еще:  Воскоплав для шугаринга с регулятором температуры

В целом, троксерутин ингибирует уменьшение аденозинтрифосфата в эндотелиальных клетках венозных стенок во время гипоксии. Это снижение ослабляет воспалительный ответ, адгезию нейтрофилов, повреждения сосудов и высвобождения фактора роста.

Элиминация происходит в основном с желчью и мочой.

Последние опубликованные данные( от 2016 года) свидетельствуют о том, что троксерутин, тригидроксиэтилированное производное природного биофлавоноида рутина, оказывает также благоприятное воздействие на симптомы, связанные с диабетом. Исследовали влияние троксерутина на усиление глюконеогенеза в печени у мышей, получавших диету с высоким содержанием жиров (HFD), и механизмы, лежащие в основе этих эффектов.

Мышей разделили на четыре группы: контрольная группа, группа HFD, группа HFD + троксерутин и группа троксерутин. Группу «троксерутин» лечили путем ежедневного перорального введения в дозах 150 мг / кг / сутки в течение 20 недель. Таурурсодезоксихолевая кислота (TUDCA) использовалась для подавления стресса в эндоплазматической сети (ER стресс). Наши результаты показали, что троксерутин эффективно улучшал ожирение и связанные с ним метаболические параметры, а также повреждения печени у мышей, получавших HFD. Кроме того, троксерутин значительно ослабляет усиление глюконеогенеза в печени у мышей, получавших HFD. Кроме того, троксерутин заметно подавлял активацию транскрипции ядерного фактора -κB (NF-κB) p65 и высвобождение воспалительных цитокинов в печени, обработанной HFD. Механизм: троксерутин резко снижал экспрессию нуклеотидного домена олигомеризации (NOD), а также взаимодействие между NOD1 / 2 и взаимодействующим белком-2 (RIP2), уменьшая вызванный окислительным стрессом ER стресс в печени, обработанной HFD, что было подтверждено TUDCA. Эти улучшающие эффекты троксерутина на печеночные нарушения глюкозы могут быть опосредованы его эффектом против ожирения. В заключение, троксерутин заметно уменьшал вызванное HFD усиление глюконеогенеза в печени посредством его ингибирующего воздействия на ER-опосредованную стрессом активацию NOD и последующее воспаление, которое может быть опосредовано его эффектом против ожирения.

Токсикологических данных нет.

Троксерутин – инструкция по применению

НСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Троксерутин Зентива

Международное непатентованное название препарата: троксерутин

Лекарственная форма:

Состав
Каждая капсула содержит:
Активное вещество: троксерутин 300 мг.
Вспомогательные вещества: макрогол 6000, магния стеарат.
Оболочка капсулы:
корпус
– титана диоксид, желатин;
крышечка – краситель хинолиновый желтый, краситель железа оксид красный, титана диоксид, желатин.

Описание
Твердые желатиновые капсулы.
Корпус – белого цвета; крышечка – желтого цвета.
Содержимое капсул – гранулят желтого цвета (может иметь вид уплотненной массы в форме цилиндра).

Фармакотерапевтическая группа
Венотонизирующее и венопротекторное средство.

Код ATX [С05СА04]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Венотонизирующее, ангиопротекторное средство, биофлавоноид. Уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, укрепляет сосудистую стенку, улучшает микроциркуляцию, оказывает противоотечное действие. Участвует в окислительно-восстановительных процессах, блокирует гиалуроновую кислоту клеточных оболочек. Увеличивает плотность сосудистой стенки, уменьшает экссудацию жидкой части плазмы и диапедез клеток крови. Снижает воспаление в сосудистой стенке, ограничивая прилипание к ее поверхности тромбоцитов.
Применение троксерутина возможно как на начальных, так и на поздних стадиях лечения хронической венозной недостаточности, возможно применение в качестве одного из компонентов комплексного лечения.

Фармакокинетика
После приёма внутрь препарат абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме отмечается в среднем через 2 часа после приема. Метаболизируется в печени, частично выводится в неизмененном виде с мочой и желчью.

Показания к применению

Читать еще:  Какой сыр можно есть на диете
  • хроническая венозная недостаточность;
  • трофические нарушения при хронической венозной недостаточности (дерматиты, трофические язвы);
  • варикозное расширение вен;
  • поверхностный тромбофлебит, перифлебит;
  • посттромботический синдром;
  • посттравматический отек, гематомы;
  • геморрой;
  • диабетическая ангиопатия, ретинопатия. Противопоказания
    Повышенная чувствительность к препарату; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит (в фазе обострения), беременность (I триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет (учитывая режим дозирования). С осторожностью следует применять препарат (длительное применение) при почечной недостаточности. Применение препарата в период беременности и кормления грудью
    С осторожностью следует применять Троксерутин Зентива во время беременности, возможность применения препарата во время беременности определяется врачом, не рекомендуется применять препарат во время кормления грудью. Способ применения и дозы
    Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, во время еды.
    Троксерутин Зентива применяется по назначению врача. Обычно назначают 1 капсулу внутрь 3 раза в сутки; в качестве поддерживающей терапии – 1 капсулу 2 раза в сутки.
    Курс лечения составляет в среднем 3-4 недели, необходимость более, длительного лечения определяется индивидуально. Побочное действие
    Головная боль, раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции (в том числе кожные высыпания и зуд). Передозировка
    При передозировке возможно появление следующих симптомов: возбуждение, тошнота, головная боль и приливы крови. При передозировке пациентам необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, обратиться к врачу. При необходимости проводят симптоматическое лечение. Взамодействие с другими лекарственными средствами
    При одновременном применении усиливает действие аскорбиновой кислоты на структуру и проницаемость сосудистой стенки. Особые указания
    Прием препарата Троксерутин Зентива не оказывает влияния на двигательные и психические реакции, не препятствует управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
    Опыт применения препарата у детей в возрасте до 15 лет отсутствует.
    При лечении поверхностного тромбофлебита или тромбоза глубоких вен применение препарата Троксерутин Зентива не исключает необходимость назначения средств противовоспалительной и противотромботической терапии. Форма выпуска
    Капсулы 300 мг. По 10 капсул в блистере из ПВХ/А1. По 3 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. Условия хранения
    Хранить при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в месте, недоступном для детей. Срок годности
    3 года.
    Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
    Отпуск без рецепта. Производитель ЗЕНТИВА а.с, Чешская Республика
    10237 Прага 10, Чешская Республика Претензии по качеству препарата направлять по адресу ООО “ЗЕНТИВА ФАРМА”:
    Россия, 119017, Москва, ул. Большая Ордынка, д.40, стр. 4.

    Троксерутин-мик : инструкция по применению

    Состав

    Одна капсула содержит: троксерутина – 200 мг.

    Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат.

    Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид Е-171, натрия лаурилсульфат, красители: хинолиновый желтый Е-104, солнечный закат желтый Е-110.

    Описание

    Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, желтого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Средства, снижающие проницаемость капилляров. Биофлавоноиды.

    Код ATX: С05СА04.

    Показания к применению

    Лечение (в составе комплексной терапии) симптомов венозно-лимфатической недостаточности:

    тяжесть в ногах;

    Лечение (в составе комплексной терапии) симптомов, связанных с острыми приступами геморроя.

    Способ применения и дозы

    Троксерутин-МИК принимают внутрь во время еды, запивая достаточным количеством воды.

    Начальная доза – по 2 капсулы 3 раза в сутки. Лечение в данной дозировке следует продолжать до объективного клинического улучшения (уменьшения отека и других симптомов венозной недостаточности), обычно – в пределах 2 недель.

    Читать еще:  Бадда киари синдром лечение

    Поддерживающая доза – по 1 капсуле 3 раза в сутки. Курс лечения – 2-4 недели.

    После редукции симптомов лечение можно прекратить, при повторном появлении симптоматики его можно провести снова по вышеописанной схеме.

    Особые категории пациентов

    Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется.

    Пациенты с декомпенсированной недостаточностью функции печени и почек: рекомендуется уменьшение дозы.

    Меры предосторожности

    Для того чтобы появился ожидаемый терапевтический результат, необходимо строго соблюдать указания врача по дозировке и продолжительности лечения.

    Не рекомендуется длительное использование пациентам с выраженными нарушениями функции почек.

    Препарат неэффективен при отеках вследствие заболеваний печени, почек или сердечно-сосудистой системы.

    Препарат содержит лактозу и не рекомендован пациентам с лактозной недостаточностью, галактоземией или глюкозным/галактозным синдромом мальабсорбции.

    Ввиду наличия красителей (Е-104 и Е-110) лечение препаратом может вызвать реакции аллергического типа, в том числе астму. Риск появления аллергии выше при наличии аллергии к аспирину.

    При нарушениях венозного кровообращения максимальный эффект лечения наблюдается при здоровом, сбалансированном образе жизни, при этом необходимо избегать длительного пребывания на солнце, длительного стояния на ногах, увеличения веса тела, совершать пешие прогулки.

    Пациентам следует неукоснительно соблюдать назначенные врачом дополнительные лечебные меры, такие как ношение компрессионного лечебного трикотажа (гольфы, чулки), компрессы, прохладный душ на область нижних конечностей и т. д.

    Если возникают аномально сильные жалобы, в особенности – на состояние ног, которые характеризуются воспалением, изменением цвета кожи, чувством напряжения или жара, уплотнениями под кожей, болями, язвами, тромбофлебитом, отеком одной или обеих ног, следует незамедлительно обратиться к врачу, так как данные симптомы могут являться признаками серьезного заболевания (тромбоза вен нижних конечностей). То же относится к признакам сердечной и почечной недостаточности.

    При острых приступах геморроя прием данного препарата не заменяет специального лечения других заболеваний аноректальной области. Лечение должно назначаться коротким курсом. Если симптомы не проходят быстро, необходимо провести проктологическое обследование и пересмотреть проводимую терапию.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Не рекомендуется применять в I триместре беременности, во II и III триместрах беременности – по рекомендации врача, в случаях, если польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

    Нет данных о применении троксерутина в период грудного вскармливания.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Данные о лекарственном взаимодействии препарата Троксерутин-МИК отсутствуют.

    Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующее примечание: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 –

    Передозировка

    После приема внутрь Троксерутин-МИК в чрезмерной дозе при развитии серьезных нежелательных реакций препарат следует отменить, вызвать рвоту; при необходимости – симптоматическая терапия, можно провести перитонеальный диализ.

    Противопоказания

    язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

    хронический гастрит (в фазе обострения);

    гиперчувствительность к троксерутину или к какому-либо вспомогательному веществу;

    беременность (I триместр);

    Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой

    Упаковка

    Твердые желатиновые капсулы, по 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем в пачке.

    Условия хранения

    Хранят в защищенном влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.

    Хранят в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    Отпуск производится без рецепта врача.

    Информация о производителе

    УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь,

    220075, г. Минск, а/я 112, ул. Инженерная, д. 26

  • Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector